Адреноблокатори - це група препаратів, об'єднаних загальною фармакологічною дією - здатністю нейтралізувати адреналінові рецептори кровоносних судин і серця. Тобто, адреноблокатори «» вимикають «» рецептори, які в звичайному стані реагують на адреналін і норадреналін. Відповідно, ефекти адреноблокаторів повністю протилежні таким у адреналіну і норадреналіну.
Загальна характеристика
Адреноблокатори діють на адренорецептори, які розташовуються в стінках кровоносних судин і в серці. Власне, свою назву дана група препаратів отримала саме від того, що вони блокують дію адренорецепторів. У нормі, коли адренорецептори вільні, на них може впливати адреналін або норадреналін, що з'явився в кровотоку. Адреналін при зв'язуванні з адренорецепторами провокує наступні ефекти:
- Судинний (різко звужується просвіт кровоносних судин);
- Гіпертензивний (підвищується артеріальний тиск);
- Протиалергічний;
- Бронхолітичний (розширює просвіт бронхів);
- Гіперглікемічний (підвищує рівень глюкози в крові).
Препарати групи адреноблокаторів як би вимикають адренорецептори і, відповідно, чинять дію, прямо протилежну адреналіну, тобто, розширюють кровоносні судини, знижують артеріальний тиск, звужують просвіт бронхів і зменшують рівень глюкози в крові. Природно, це найбільш загальні ефекти адреноблокаторів, властиві всім без винятку препаратам даної фармакологічної групи.
Класифікація
У стінках кровоносних судин є чотири типи адренорецепторів - це альфа-1, альфа-2, бета-1 і бета-2, які зазвичай називаються відповідно: альфа-1-адренорецептори, альфа-2-адренорецептори, бета-1-адренорецептори і бета-2-адренорецептори. Препарати групи адреноблокаторів можуть вимикати різні види рецепторів, наприклад, тільки бета-1-адренорецептори або альфа-1,2-адренорецептори, і т. д. Адреноблокатори підрозділюються на кілька груп залежно від того, які саме види адренорецепторів вони вимикають. Отже, адреноблокатори класифікуються на такі групи: 1. Альфа-адреноблокатори:
- Альфа-1-адреноблокатори (альфузозин, доксазозин, празин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапідил);
- Альфа-2-адреноблокатори (йохімбін);
- Альфа-1,2-адреноблокатори (ніцерголін, фентоламін, пророксан, дигідроерготамін, дигідроергокристин, альфа-дигідроергокриптин, дигідроерготоксин).
2. Бета-адреноблокатори:
- Бета-1,2-адреноблокатори (також називаються неселективними) - бопіндолол, метіпранолол, надолол, окспренолол, піндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
- Бета-1-адреноблокатори (також називаються кардіоселективними або просто селективними) - атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бісопролол, метопролол, небиволол, талінолол, целіпролол, есатенолол, есмолол.
3. Альфа-бета-адреноблокатори (вимикають одночасно і альфа- і бета-адренорецептори) - бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол. У цій класифікації наведено міжнародні назви активних речовин, що входять до складу препаратів, що належать до кожної групи адреноблокаторів. Кожну групу бета-адреноблокаторів також підрозділюють на два види - з внутрішньою симпатоміметичною активністю (ВСА) або без ВСА. Однак ця класифікація є допоміжною, і необхідна тільки лікарям для вибору оптимального лікарського препарату.
Адреноблокатори - список
Наведемо списки препаратів кожної групи адреноблокаторів (альфа і бета) окремо, щоб уникнути плутанини. У всіх списках спочатку вказуємо назву активної речовини (МНН), а потім нижче - комерційні найменування препаратів, до складу яких входить даний діючий компонент.
Препарати альфа-адреноблокатори
Наведемо списки альфа-адреноблокаторів різних підгруп у різних списках для найбільш легкого і структурованого пошуку необхідної інформації. До препаратів групи альфа-1-адреноблокаторів належать такі: 1. Альфузозін (МНН):
- Алфупрост МР;
- Альфузозін;
- Альфузозіна гідрохлорид;
- Дальфаз;
- Дальфаз Ретард;
- Дальфаз СР.
2. Доксазозін (МНН):
- Артезін;
- Артезін Ретард;
- Доксазозін;
- Доксазозін Белупо;
- Доксазозін Зентива;
- Доксазозін Сандоз;
- Доксазозин-ратиофарм;
- Доксазозін Тева;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камірен;
- Камірен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардін;
- Урокард.
3. Празозін (МНН):
- Польпрессін;
- Празозін.
4. Силодозін (МНН):
- Урорек.
5. Тамсулозін (МНН):
- Гіперпріст;
- Глансін;
- Міктосін;
- Омнік Окас;
- Омнік;
- Омсулозін;
- Профлосин;
- Сонізін;
- Тамзелін;
- Тамсулозін;
- Тамсулозін Ретард;
- Тамсулозін Сандоз;
- Тамсулозін-OBL;
- Тамсулозін Тева;
- Тамсулозіна гідрохлорид;
- Тамсулон ФС;
- Таніз ЕРАС;
- Таніз К;
- Тулозін;
- Фокусін.
6. Теразозін (МНН):
- Корнам;
- Сетегіс;
- Теразозін;
- Теразозін Тева;
- Хайтрін.
7. Урапіділ (МНН):
- Урапіділ Каріно;
- Ебрантил.
До препаратів групи альфа-2-адреноблокаторів належать Йохімбін і Йохімбіна гідрохлорид. До препаратів групи альфа-1,2-адреноблокаторів відносяться наступні препарати: 1. Дігідроерготоксин (суміш дигідроерготаміну, дигідроергокристину і альфа-дигідроергокриптину):
- Редергін.
2. Дігідроерготамін:
- Дитамін.
3. Ніцерголін:
- Нілогрін;
- Ніцерголін;
- Ніцерголін-Ферейн;
- Серміон.
4. Пророксан:
- Пірроксан;
- Пророксан.
5. Фентоламін:
- Фентоламін.
Бета-адреноблокатори - Оскільки в кожну групу бета-адреноблокаторів входить досить велика кількість препаратів, наведемо їх списки окремо для більш легкого сприйняття і пошуку потрібної інформації. Селективні бета-адреноблокатори (бета-1-адреноблокатори, селективні адреноблокатори, кардіоселективні адреноблокатори). У дужках перераховані загальноприйняті назви даної фармакологічної групи адреноблокаторів. Отже, до селективних бета-адреноблокаторів відносяться наступні препарати: 1. Атенолол:
- Атенобене;
- Атьонова;
- Атенол;
- Атенолан;
- Атенолол;
- Атенолол-Аджіо;
- Атенолол-АКОС;
- Атенолол-Акрі;
- Атенолол Белупо;
- Атенолол Нікомед;
- Атенолол-ратиофарм;
- Атенолол Тева;
- Атенолол УБФ;
- Атенолол ФПО;
- Атенолол Штада;
- Атеносан;
- Бетакард;
- Велорін 100;
- Веро-Атенолол;
- Ормідол;
- Принорм;
- Сінаром;
- Тенормін.
2. Ацебутолол:
- Ацекор;
- Сектрал.
3. Бетаксолол:
- Бетак;
- Бетаксолол;
- Беталмік ЄС;
- Бетоптик;
- Бетоптик С;
- Бетофтан;
- Ксонеф;
- Ксонеф БК;
- Локрен;
- Оптибетол.
4. Бісопролол:
- Арітел;
- Арітел Кор;
- Бідоп;
- Бідоп Кор;
- Біол;
- Біпрол;
- Бісогамма;
- Бісокард;
- Бісомор;
- Бісопролол;
- Бісопролол-OBL;
- Бісопролол ЛЕКСВМ;
- Бісопролол Лугал;
- Бісопролол Прана;
- Бісопролол-ратиофарм;
- Бісопролол С3;
- Бісопролол Тева;
- Бісопролола фумарат;
- Конкор;
- Конкор Кор;
- Корбіс;
- Кордінорм;
- Кордінорм Кор;
- Коронал;
- Ніпертен;
- Тірез.
5. Метопролол:
- Беталок;
- Беталок ЗОК;
- Вазокордін;
- Корвітол 50 і Корвітол 100;
- Мітозок;
- Метокард;
- Метокор Адіфарм;
- Метолол;
- Метопролол;
- Метопролол Акрі;
- Метопролол Акріхін;
- Метопролол Зентива;
- Метопролол Органіка;
- Метопролол OBL;
- Метопролол-ратиофарм;
- Метопролола сукцинат;
- Метопролола тартрат;
- Сердол;
- Егілок;
- Егілок Ретард;
- Егілок С;
- Емзок.
6. Небиволол:
- Бівотенз;
- Бінелол;
- Небіватор;
- Небиволол;
- Небиволол НАНОЛЕК;
- Небіволол Сандоз;
- Небіволол Тева;
- Небіволол Чайкафарма;
- Небіволол ШТАДА;
- Небиволола гідрохлорид;
- Небікор Адіфарм;
- Небілан Ланнахер;
- Небілет;
- Небілонг;
- ОД-НЕБ.
7. Талінолол:
- Корданум.
8. Целіпролол:
- Целіпрол.
9. Есатенолол:
- Естекор.
10. Есмолол:
- Бревіблок.
Неселективні бета-адреноблокатори (бета-1,2-адреноблокатори). До даної групи відносяться наступні лікарські препарати: 1. Бопіндолол:
- Сандонорм.
2. Метіпранолол:
- Тримепранол.
3. Надолол:
- Коргард.
4. Окспренолол:
- Тразікор.
5. Піндолол:
- Віскен.
6. Пропранолол:
- Анаприлін;
- Веро-Анаприлін;
- Індерал;
- Індерал ЛА;
- Обзідан;
- Пропранобене;
- Пропранолол;
- Пропранолол Нікомед.
7. Соталол:
- Дароб;
- СотаГЕКСАЛ;
- Соталекс;
- Соталол;
- Соталол Канон;
- Соталола гідрохлорид.
8. Тимолол:
- Арутімол;
- Глаумол;
- Глаутам;
- Кузимолол;
- Ніолол;
- Окумед;
- Окумол;
- Окупрес Е;
- Оптимол;
- Офтан Тимогель;
- Офтан Тімолол;
- Офтенсін;
- Т ГЕКСАЛ;
- Тимол;
- Тимолол;
- Тімолол АКОС;
- Тімолол Беталек;
- Тимолол Буфус;
- Тимолол ДІА;
- Тімолол ЛЕНС;
- Тімолол МЕЗ;
- Тимолол ПОС;
- Тимолол Тева;
- Тімолола малеат;
- Тімоллонґ;
- Тимоптик;
- Тимоптик-депо.
Альфа-бета-адреноблокатори (препарати, що вимикають і альфа-, і бета-адренорецептори) До препаратів даної групи відносять наступні: 1. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:
- Альбетор;
- Альбетор Лонг;
- Бутіламіногідроксипропоксифеноксиметил метилоксадіазол;
- Проксодолол.
2. Карведілол:
- Акридилол;
- Багодилол;
- Ведікардол;
- Ділатренд;
- Карведигамма;
- Карведілол;
- Карведілол Зентива;
- Карведілол Канон;
- Карведилол Оболенське;
- Карведілол Сандоз;
- Карведілол Тева;
- Карведілол ШТАДА;
- Карведілол-OBL;
- Карведілол Фармаплант;
- Карвенал;
- Карветренд;
- Карвіділ;
- Кардівас;
- Коріол;
- Кредекс;
- Рекардіум;
- Таллітон.
3. Лабеталол:
- Абетол;
- Амипресс;
- Лабетол;
- Трандол.
Бета-2-адреноблокатори
Лікарських препаратів, які ізольовано вимикають тільки бета-2-адренорецептори, в даний час не існує. Раніше випускався препарат Бутоксамін, що є бета-2-адреноблокатором, проте сьогодні він не використовується в медичній практиці і представляє інтерес виключно для вчених-експериментаторів, що спеціалізуються в області фармакології, органічного синтезу тощо. Є тільки неселективні бета-адреноблокатори, які одночасно вимикають і бета-1, і бета-2 адренорецептори. Однак, оскільки також є селективні адреноблокатори, що вимикають виключно бета-1-адренорецептори, то неселективні часто називають бета-2-адреноблокаторами. Подібна назва некоректна, але досить широко поширена в ужитку. Тому, коли говорять "бета-2-адреноблокатори" ", необхідно знати, що мається на увазі група неселективних бета-1,2-адреноблокаторів.
Дія
Оскільки вимикання різних типів адренорецепторів призводить до розвитку в цілому загальних, але відмінних в деяких аспектах ефектів, то розглянемо дію кожного виду адреноблокаторів окремо.
Дія альфа-адреноблокаторів
Альфа-1-адреноблокатори і альфа-1,2-адреноблокатори надають однакову фармакологічну дію. А відрізняються один від одного препарати даних груп побічними ефектами, яких у альфа-1,2-адреноблокаторів зазвичай більше, і вони виникають частіше порівняно з альфа-1-адреноблокаторами. Так, препарати даних груп розширюють судини всіх органів, а особливо сильно шкіри, слизових оболонок, кишечника і нирок. За рахунок цього зменшується загальний периферичний опір судин, поліпшується кровотік і кровопостачання периферичних тканин, а також знижується артеріальний тиск. За рахунок зниження периферичного опору судин і зменшення кількості крові, яке повертається в передсердя з вен (венозне повернення), істотно зменшується пре- і постнавантаження на серці, що значно полегшує його роботу і позитивно позначається на стані даного органу. Підсумовуючи вищесказане, можна зробити висновок, що альфа-1-адреноблокатори і альфа-1,2-адреноблокатори надають наступну дію:
- Знижують артеріальний тиск, зменшують загальний периферичний опір судин і постнавантаження на серце;
- Розширюють дрібні вени і зменшують навантаження на серці;
- Покращують циркуляцію крові як у всьому організмі, так і в серцевому м'язі;
- Покращують стан людей, які страждають хронічною серцевою недостатністю, зменшуючи вираженість симптоматики (задишки, стрибків тиску тощо);
- Знижують тиск у легеневому колі кровообігу;
- Знижують рівень загального холестерину і ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНП), але підвищують вміст ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВП);
- Підвищують чутливість клітин до інсуліну, завдяки чому глюкоза використовується швидше і ефективніше, і її концентрація в крові знижується.
Завдяки зазначеним фармакологічним ефектам альфа-адреноблокатори знижують артеріальний тиск без розвитку рефлекторного серцебиття, а також зменшують ступінь вираженості гіпертрофії лівого шлуночка серця. Препарати ефективно знижують ізольовано підвищений систоличний тиск (перша цифра), в тому числі поєднується з ожирінням, гіперліпідемією і зниженою толерантністю до глюкози. Крім того, альфа-адреноблокатори зменшують вираженість симптомів запальних і обструктивних процесів у сечостатевих органах, обумовлених гіперплазією передміхурової залози. Тобто, препарати усувають або зменшують вираженість неповного випорожнення сечового міхура, нічних сечовипускань, частого сечовипускання і печіспускання при сечовипусканні. Альфа-2-адреноблокатори незначно впливають на кровоносні судини внутрішніх органів, у тому числі серця, вони впливають переважно на судинну систему статевих органів. Саме тому альфа-2-адреноблокатори мають дуже вузьку сферу застосування - лікування імпотенції у чоловіків.
Дія неселективних бета-1,2-адреноблок Препарати даної групи надають наступні фармакологічні ефекти:
- Зменшують частоту серцевих скорочень;
- Знижують артеріальний тиск і помірно зменшують загальний периферичний опір судин;
- Зменшують скоротимість міокарда;
- Зменшують потреби серцевого м'яза в кисні і підвищують стійкість його клітин до кисневого голодування (ішемії);
- Зменшують ступінь активності вогнищ збудження в провідній системі серця і, тим самим, профілактують аритмії;
- Зменшують вироблення реніна нирками, що також призводить до зниження артеріального тиску;
- На початкових етапах застосування підвищують тонус кровоносних судин, але потім він знижується до нормального або навіть нижче;
- Перешкоджають злипанню тромбоцитів і формуванню тромбів;
- Покращують віддачу кисню від еритроцитів до клітин органів і тканин;
- Підсилюють скорочення міометрія (м'язового шару матки);
- Підвищують тонус бронхів і сфінктера стравоходу;
- Підсилюють моторику органів травного тракту;
- Розслабляють детрузор сечового міхура;
- Уповільнюють утворення активних форм гормонів щитоподібної залози в периферичних тканинах (тільки деякі бета-1,2-адреноблокатори).
Завдяки зазначеним фармакологічним ефектам неселективні бета-1,2-адреноблокатори зменшують ризик повторного інфаркту і раптової серцевої смерті на 20 - 50% у людей, які страждають на ІБС або серцеву недостатність. Крім того, при ІБС препарати даної групи зменшують частоту нападів стенокардії і болів у серці, покращують переносимість фізичного, психічного та емоційного навантаження. При гіпертонічній хворобі препарати даної групи зменшують ризик розвитку ІБС та інсульту. У жінок неселективні бета-блокатори посилюють скоротимість матки і зменшують крововтрату в пологах або після операцій. Крім того, за рахунок впливу на судини периферичних органів, неселективні бета-блокатори знижують внутрішньоочний тиск і зменшують продукцію вологи в передній камері ока. Дія препаратів використовується в лікуванні глаукоми та інших захворювань очей.
Дія селективних (кардіоселективних) бета-1-адреноблокаторів
Препарати даної групи надають такі фармакологічні ефекти:
- Знижують частоту серцевих скорочень (ПСС);
- Зменшують автоматизм синусового вузла (водія ритму);
- Загальмовують проведення імпульсу атріовентрикулярним вузлом;
- Зменшують скоротимість і збудженість серцевого м'яза;
- Зменшують потребу серця в кисні;
- Пригнічують ефекти адреналіну і норадреналіну на серці в умовах фізичного, психічного або емоційного навантаження;
- Знижують артеріальний тиск;
- Нормалізують серцевий ритм при аритміях;
- Обмежують і протидіють поширенню зони пошкодження при інфаркті міокарда.
Завдяки зазначеним фармакологічним ефектам селективні бета-блокатори зменшують кількість крові, що викидається серцем в аорту за одне скорочення, знижують артеріальний тиск і запобігають ортостатичній тахікардії (учащене серцебиття у відповідь на різкий перехід з положення сидячи або лежачи в стоячи). Також препарати уповільнюють частоту серцевих скорочень і зменшують їх силу за рахунок зниження потреби серця в кисні. Загалом, селективні бета-1-адреноблокатори зменшують частоту і тяжкість перебігу нападів ІБС, покращують переносимість навантажень (фізичних, психічних і емоційних) і значно знижують смертність у людей, які страждають серцевою недостатністю. Ці ефекти препаратів призводять до значного поліпшення якості життя людей, які страждають на ІБС, дилатаційну кардіоміопатію, а також перенесли інфаркт міокарда та інсульт. Крім того, бета-1-адреноблокатори усувають аритмію і звуження просвіту дрібних судин. У людей, які страждають бронхіальною астмою, знижують ризик бронхоспазму, а при цукровому діабеті нівелюють ймовірність розвитку гіпоглікемії (низький рівень цукру в крові).
Дія альфа-бета-адреноблок Препарати даної групи надають такі фармакологічні ефекти:
- Знижують артеріальний тиск і зменшують загальний периферичний опір судин;
- Знижують внутрішньоочний тиск при відкритокутній глаукомі;
- Нормалізують показники ліпідограми (знижують рівень загального холестерину, тригліцеридів і ліпопротеїнів низької щільності, але підвищують концентрацію ліпопротеїнів високої щільності).
Завдяки зазначеним фармакологічним ефектам альфа-бета-адреноблокатори чинять потужну гіпотензивну дію (знижують тиск), розширюють кровоносні судини і зменшують постнавантаження на серці. На відміну від бета-адреноблокаторів препарати цієї групи знижують артеріальний тиск, не змінюючи ниркового кровотоку і не збільшуючи загальний периферичний опір судин. Крім того, альфа-бета-адреноблокатори покращують скоротну здатність міокарда, за рахунок чого кров не залишається в лівому шлуночку після скорочення, а в повному обсязі викидається в аорту. Це сприяє зменшенню розмірів серця і знижує ступінь його деформації. Завдяки поліпшенню роботи серця препарати даної групи при застійній серцевій недостатності збільшують тяжкість і обсяг переносимих фізичних, психічних і емоційних навантажень, зменшують частоту серцевих скорочень і нападів ІБС, а також нормалізують серцевий індекс. Застосування альфа-бета-адреноблокаторів зменшує смертність і ризик повторного інфаркту у людей, які страждають на ІБС або дилатаційну кардіоміопатію.
Застосування
Розгляньмо