Алпразолам являє собою лікарський препарат з групи анксиолітиків (протитревожних транквілізаторів), і по хімічній структурі є похідним бензодіазепіну. Препарат застосовується для тривалого лікування панічних атак, а також різноманітних розладів, що проявляються підвищеною патологічною тривожністю (наприклад, генералізований тривожний розлад, невроз, депресія з тривожним компонентом тощо). Крім того, Алпразолам застосовується короткими курсами для купірування занепокоєння, страху і тривоги. Оскільки в даний час є широкий спектр більш безпечних і краще переносимих транквілізаторів-анксиолітиків, Алпразолам намагаються застосовувати короткими курсами для швидкого купування страхів, тривожності і занепокоєння, а для тривалих курсів терапії вибирати інші ліки.
Склад та форми випускає нині Алпразолам випускається в єдиній лікарській формі - це таблетки для прийому всередину. Таблетки упаковані в баночки або блістери по 10 або 50 штук. Як активний компонент таблетки Алпразолама містять однойменну речовину (алпразолам), від найменування якої, власне і отримав назву лікарський препарат. Таблетки випускаються в двох дозуваннях - по 0,25 мг або по 1 мг активної речовини. Як допоміжні компоненти таблетки Алпразолама містять такі речовини:
- Картопляний крохмаль;
- Магнія стеарата моногідрат;
- Моногідрат лактози (молочний цукор);
- Повідон низькомолекулярний.
Алпразолам - рецепт і фотоНа даної фотографії зображений зовнішній вигляд упаковок Алпразолама різних дозувань - 0,25 мг і 1 мг. Рецепт на таблетки Алпразолам правильно виписується наступним чином: Rp.: Alprazolami tabulettae 0,25 mg № 50 D. S. Приймати по 2 таблетки по 3 рази на добу. У рецепті після абревіатури "Rp". "вказується назва препарату латинською мовою (Alprazolami) і лікарська форма (tabulettae). Після лікарської форми зазначається її дозування - в даному випадку 0,25 мг. Поруч з дозуванням пишуть значок «» № «» і вказують кількість таблеток, яку фармацевт повинен відпустити людині в аптеці. На другому рядку рецепта після абревіатури "D. S". "йде інформація для пацієнта, в якій пишеться, як приймати препарат.
Терапевтичні ефекти Алпразолам надає такі фармакологічні ефекти:
- Міорелаксуюче (розслаблює м'язи);
- Анксиолітичне (знімає тривожність);
- Протисудомне (купує судоми);
- Снодійне.
Основна дія Алпразолама - анксиолітична (протитревожна), але також таблетки надають седативно-снодійний ефект. Тобто, препарат послаблює ступінь емоційного і нервового напруження, усуває або зменшує вираженість тривоги, страху і нав'язливих думок, а також діє, як потужний заспокійливий і снодійний засіб. Алпразолам зменшує збудженість головного мозку і гальмує рефлекси. Помірна снодійна дія Алпразолама проявляється у вигляді укорочення періоду засипання, збільшення загальної тривалості сну і зменшення кількості нічних пробуджень. Крім того, препарат знижує вплив різних подразників (емоційних, рухових і вегетативних) на процес засипання. Протисудомий ефект полягає в усуненні м'язових спазмів і сильної напруги, що добре сприяє загальному розслабленню людини і допомагає купувати стан надмірної тривожності. Алпразолам швидко всмоктується з кишечника, причому максимальна концентрація препарату в крові досягається через 1 - 2 години після прийому. У печінці препарат розпадається на метаболіти і виводиться з організму з сечею. Алпразолам не накопичується в організмі, тому небезпека передозування при тривалому застосуванні низька.
Покази застосування
Таблетки Алпразолама показані до застосування при наступних станах і захворюваннях: 1. Неврози або тривожні стани з вираженим почуттям тривоги, емоційного напруження, занепокоєння, дратівливості, з погіршенням сну і соматичними розладами (такими, як пітливість, імпотенція, серцебиття, брадикардія, анорексія, булімія, порушення сну, болі в різних частинах тіла тощо); 2. Тривожно-депресивні стани, що характеризуються почуттям тривоги, емоційної напруги, дратівливості, погіршення сну, соматичними розладами, зниженням настрою, втратою інтересу до навколишнього світу, ажитацією (збудженістю), зниженням апетиту, зміною ваги тіла, розладами мислювальної функції, суїцидальними думками та зменшенням загальної енергійності; 3. Неврози і тривожно-депресивні стани, викликані якимись соматичними захворюваннями, наприклад, серцево-судинною недостатністю, страхом інфаркту, злоякісними пухлинами, абстиненцією при алкоголізмі або наркоманії тощо; 4. Панічні атаки; 5. Приступи агорафобії (острах відкритого простору); 6. Тремор; 7. Безсоння.
Алпразолам - інструкція щодо застосування
Як приймати Алпразолам?
Таблетки приймають всередину по 2 - 3 рази на добу незалежно від прийому їжі. Таблетку необхідно проковтувати цілком, не розкушуючи, не розжовуючи і не подрібнюючи іншими способами, а запиваючи невеликою кількістю води (досить половини склянки). Дозування Алпразолама підбирається індивідуально з урахуванням віку, стану і чутливості людини до препарату. Загалом, необхідно пам'ятати, що літнім (старше 65 років) і людям, які вперше приймають психотропні препарати, необхідні менші дозування Алпразолама в порівнянні з іншими категоріями пацієнтів. Якщо на тлі прийому Алпразолама у людини розвивається надмірна сонливість або атаксія (порушення координації рухів), то слід зменшити дозування препарату. При кожній зміні дозування препарату необхідно знову відстежувати стан і самопочуття у пацієнта. Добове дозування Алпразолама ділять на 2 - 3 прийоми. Причому найбільше дозування препарату необхідно приймати перед сном, у вечірні години, оскільки це посприяє кращому засипанню і мінімізує сонливість вдень. Наприклад, добове дозування Алпразолама становить 1 мг. У цьому випадку її можна розділити на три прийоми на добу, щоб максимальною була вечірня доза, таким чином: вранці 0,25 мг, вдень 0,25 мг і ввечері 0,5 мг.
Починають приймати Алпразолам з мінімальних дозувань: 0,25 - 0,5 мг на добу, з подальшим збільшенням і доведенням дози до необхідної терапевтичної. Доводити дозування до терапевтичної необхідно повільно, протягом декількох тижнів. Збільшують добове дозування спочатку за рахунок підвищення вечірньої разової дози, і тільки після цього денної і ранкової. Тобто, при необхідності збільшити загальне добове дозування спочатку починають приймати на 0,25 мг більше ввечері, потім ще на 0,25 г більше вдень і, таким чином, доводять дозу до необхідної. Необхідне терапевтичне дозування Алпразолама при різних станах може варіювати в досить широких кордонах, оскільки для кожної людини доза, ефективна для усунення наявних тривоги і страху, різна. Тобто, людина після початку прийому Алпразолама повинна поступово підвищувати дозування на 0,25 - 0,5 мг на добу через кожні 3 дні до тих пір, поки не буде досягнутий необхідний клінічний ефект, а саме - усунення страху, тривожності, занепокоєння та інших симптомів неврозу або тривожного розладу. Терапевтичні дозування Алпразолама при різних захворюваннях і станах наступні:
- Тривожність - починають приймати по 0,25 - 0,5 мг по три рази на добу. Терапевтичне дозування (до якого доводять початкове) становить 0,25 - 1,5 мг по три рази на добу;
- Депресія - починають приймати по 0,5 мг по 3 рази на добу. Терапевтичне дозування (до якого доводять початкове) становить 0,5 - 2 мг по 3 рази на добу;
- Панічні розлади (атаки, фобії) - починають приймати по 0,5 - 1 мг по одному разу на день перед сном, або по 0,5 мг по 3 рази на добу. Терапевтичне дозування становить 1 - 3 мг по три рази на добу.
Літнім людям при будь-яких станах або захворюваннях Алпразолам призначають у початковому дозуванні 0,25 мг по 3 рази на добу, і збільшують її максимум до 0,5 мг по 3 рази на день. Максимально допустиме добове дозування Алпразолама становить 10 мг. Курс лікування Алпразоламом може бути тривалим або коротким. Короткі курси лікування тривають кілька днів і застосовуються для придушення гострого страху (наприклад, після будь-якої страшної події, пережитого кошмару тощо). Протягом коротких курсів терапії Алпразолам приймають у початкових дозуваннях, тобто, по 0,25 - 0,5 мг по 3 рази на добу. Тривалі курси терапії тривають від трьох до восьми місяців, і необхідні для лікування хронічних станів тривоги і страху. Саме при тривалих курсах терапії дозування Алпразолама доводять до зазначеної терапевтичної.
Скасування Алпразолама
Припинення прийому Алпразолама проводиться поступово, оскільки при різкому скасуванні розвивається синдром скасування, що проявляється в різкому поверненні симптоматики, для усунення якої, власне, і приймався препарат. Причому при синдромі скасування симптоматика, як правило, стає більш вираженою, ніж до початку терапії Алпразоламом. Скасування Алпразолама виробляють протягом 2 - 6 тижнів (залежно від величини терапевтичної дози), знижуючи добове дозування на 0,25 - 0,5 мг через кожні три дні. Причому спочатку зменшують ранкову дозу, потім денну, і тільки після цього вечірню. Наприклад, людина приймала Алпразолам по 1,5 мг по 3 рази на добу. Зниження дозування проводиться наступним чином: вранці починають приймати по 1 мг, а вдень і ввечері - по 1,5. Через три дні зменшують і денну дозу, і починають приймати по 1 мг вранці і вдень, і по 1,5 мг ввечері. Ще через три дні на 0,5 мг зменшують і вечірнє дозування, приймаючи Алпразолам по 1 мг по три рази на добу. Таким чином зменшують дозування аж до повного скасування. Якщо зменшення дозування на 0,5 мг викликає появу тривоги і страху, то слід повернутися до первісної дози, в якій продовжити приймати препарат 1 - 2 тижні. Після цього терміну знову починають зменшувати дозування Алпразолама, але не по 0,5 мг, а по 0,25 мг.
Застосування при вагітності та годуванні грудьюПрепарат протипоказаний до застосування протягом всієї вагітності та періоду грудного вигодовування. Алпразолам токсичний для плоду, оскільки може спровокувати вади розвитку при прийомі протягом I триместру (до 13-го тижня гестації). Якщо жінка приймала Алпразолам, починаючи з другого триместру вагітності (з 13-го тижня), причому прийом тривав довше місяця, то це може спровокувати синдром скасування у новонародженої дитини. У пізні терміни вагітності прийом Алпразолама може спровокувати недорозвиток центральної нервової системи біля плоду. Прийом препарату напередодні пологів викликає пригнічення дихання, зниження м'язового тонусу, низький артеріальний тиск, знижену температуру тіла і ослаблений сосальний рефлекс у новонародженої дитини. Алпразолам проникає в грудне молоко, а з ним - і в організм дитини, у якої препарат провокує сонливість і синдром млявого смоктання. У зв'язку з цим застосування препарату на тлі грудного вигодовування може призвести до труднощів у процесі годування дитини. Тому рекомендується відмовитися від годування грудьми при необхідності прийому Алпразолама.
Особливі вказівки
При депресіях Алпразолам можна поєднувати з антидепресантами. Однак необхідно контролювати стан людини, яка страждає депресією і приймає Алпразолам, оскільки у неї може розвинутися гіпоманіакальний або маніакальний стан.
Люди, які страждають на захворювання печінки або нирок, повинні дотримуватися обережності при прийомі Алпразолама, і мінімум один раз на два тижні здавати аналізи на визначення активності печінкових ферментів (АсАТ, АлАТ, ЩФ та ін.) і картини крові (загальний аналіз крові з лейкоформулою). Для людей, які в минулому ніколи не приймали психотропних засобів, ефективні нижчі дози препарату порівняно з тими, хто раніше використовував антидепресанти, транквілізатори або зловживав алкоголем.
Тривале застосування Алпразолама може призвести до розвитку залежності, яка називається бензодіазепіновою наркоманією, і досить складно піддається лікуванню. Тому Алпразолам необхідно приймати в мінімально ефективних дозуваннях і протягом якомога коротшого періоду часу, достатнього для лікування. Занадто швидке зменшення дозування препарату або різке його скасування провокують розвиток синдрому скасування, який може протікати легко або важко і, відповідно, супроводжуватися формуванням різних симптомів. Так, синдром скасування легкої течії може проявитися у вигляді безсоння і дисфорії (поганого настрою), які швидко проходять. А важкий перебіг синдрому скасування характеризується розвитком спазмів у животі і м'язах, блювотою, пітливістю, тремором, судомами, тривожними відчуттями і страхами. Найбільш часто синдром скасування фіксується у людей, які приймали Алпразолам довше 12 тижнів. Алпразолам не можна приймати в поєднанні з іншими транквілізаторами. Також категорично не можна вживати алкоголь на тлі прийому препарату. Крім того, не слід призначати препарат дітям молодше 18 років, оскільки їх центральна нервова система досить чутлива до гнітючого впливу бензодіазепінових засобів, внаслідок чого на тлі прийому Алпразолама вони стають млявими, сонливими, апатичними, байдужими, одним словом, як кажуть в ужитку «» овочами «». Якщо на тлі застосування препарату у людини з'являється підвищена агресивність, гостре збудження, страх, суїцидальні думки, галюцинації, м'язові судоми, труднощі засипання або поверхневий сон, то прийом Алпразолама слід негайно припинити і звернутися до лікаря.
Вплив на здатність керувати механізмами
На тлі прийому Алпразолама слід відмовлятися від різних видів діяльності, що вимагають підвищеної швидкості реакцій і концентрації уваги, оскільки препарат гнітюче діє на ЦНС.
Передозування
Передозування Алпразоламом можливе при прийомі 500 - 600 мг препарату на добу. Передозування проявляється наступними симптомами:
- Сонливість;
- Сплутаність свідомості;
- Ослаблення рефлексів;
- Ністагм;
- Тремор;
- Брадикардія (уріження частоти серцевих скорочень);
- Задишка;
- Утруднене дихання;
- Зниження артеріального тиску;
- Кома!
Для лікування передозування насамперед проводять промивання шлунка, після якого дають сорбент, наприклад, активоване вугілля, Полісорб, Поліфепан, Ентеросгель, Фільтрум тощо. Після цього при необхідності вводять флумазеніл і проводять симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку нормального дихання та артеріального тиску.
Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
При поєднаному застосуванні Алпразолама з психотропними (Аміназін, Галоперидол та ін.) і протисудомими засобами (Вальпроева кислота, Вігабатрін, Ламотриджин і т. д.), іншими транквілізаторами (Феназепам, Діазепам, Еленіум, Мідазолам, Фенібут, Декстропокропазістин, т. д. При прийомі оральних контрацептивів зменшується швидкість виведення Алпразолама з організму, внаслідок чого він довше зберігається в крові в активній концентрації, що дозволяє приймати препарат по 2, а не 3 рази на добу. Прийом Алпразолама з Дігоксіном підвищує ризик передозування серцевими глікозидами. Алпразолам призводить до підвищення концентрації і вираженості ефекту Іміпраміна і антигіпертензивних засобів. А ітраконазол, кетоконазол і пароксетин підсилюють вираженість ефектів Алпразолама. Флувоксамін збільшує концентрацію Алпразолама в крові, тим самим підвищуючи ступінь ризику розвитку побічних ефектів. Сам Алпразолам збільшує токсичність Зідовудіна. Алпразолам у поєднанні з Флуоксетином може провокувати психомоторні порушення, а з Клозапіном - пригнічення дихання. Алпразолам зменшує вираженість ефекту Леводопи, що вимагає підвищення її дозування при лікуванні паркінсонізму.
Алпразолам і алкоголь
На тлі прийому Алпразолама слід повністю відмовитися від вживання алкогольних напоїв з цілої низки причин. По-перше, алкоголь і Алпразолам посилюють ефекти один одного на організм людини, внаслідок чого може різко знизитися артеріальний тиск, порушитися згортання крові, погіршитися мозкове кровообіг, а також з'явитися озноб, блювота, кровотечі та крововиливи або розвинутися інсульт, інфаркт, кома або летальний результат.
Побічні ефекти Алпразолам здатний провокувати такі побічні ефекти з боку різних органів і систем: 1. З боку центральної нервової системи (зазвичай виникають на початку лікування і через деякий час повністю проходять):
- Сонливість;
- Відчуття втоми;
- Погіршення концентрації уваги;
- Погіршення пам'яті;
- Уповільненість психічних і рухових реакцій;
- Ейфорія;
- Депресія;
- Пригнічений настрій;
- Сплутаність свідомості;
- Запаморочення;
- Головний біль;
- Дезорієнтація;
- Атаксія (порушення рухів);
- Нестійка походка;
- Тремор;
- Розлад координації рухів;
- Неконтрольовані рухи;
- М "язова слабкість;
- Дизартрія;
- Парадоксальні реакції (спалахи агресії, збудження, страх, нахили до суїциду, сплутаність свідомості, спазм м'язів, галюцинації, тривожність, безсоння).
2. З боку шлунково-кишкового тракту:
- Сухість у роті;
- Слинотечення;
- Ізжога;
- Нудота;
- Рвота;
- Погіршення апетиту аж до анорексії;
- Диспепсія (метеоризм, здуття живота, відчуття тяжкості в шлунку тощо);
- Запори;
- Поноси;
- Порушення роботи печінки;
- Підвищення активності АлАТ, АлАТ і лужної фосфатази;
- Жовтуха.3. З боку системи крові:
- Анемія;
- Лейкопенія (зменшення загальної кількості лейкоцитів крові нижче норми);
- Нейтропенія (зменшення загальної кількості нейтрофілів у крові нижче норми);
- Тромбоцитопенія (зменшення загальної кількості тромбоцитів у крові нижче норми);
- Агранулоцитоз - відсутність нейтрофілів, базофілів і еозинофілів у крові, що супроводжується ознобами, підвищенням температури тіла, болем у горлі, стомлюваністю і слабкістю.
4. З боку сечовидільної системи:
- Недержание мочи;
- Затримка сечі;
- Порушення роботи нирок;
- Зміна лібідо (підвищення або зниження);
- Дисменорея (порушення менструального циклу).
5. З боку серцево-судинної системи:
- Зниження артеріального тиску;
- Тахікардія.
6. Алергічні реакції:
- Висипання на шкірі;
- Свербить.
7. Інші:
- Збільшення або зменшення маси тіла;
- Звикання (бензодіазепінова залежність);
- Порушення зору (двоїння в очах);
- Синдром скасування при різкому зниженні дозування.
Протипоказання до застосування
Алпразолам протипоказаний до застосування при наявності у людини наступних захворювань або станів:
- Кома;
- Шок;
- Міастенія (м'язова слабкість);
- Закритокутна глаукома;
- Отруєння алкоголем, опійними наркотиками, снодійними препаратами або нейролептиками;
- Хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів (наприклад, ХОБЛ, бронхіт та ін.) з проявами дихальної недостатності;
- Гостра дихальна недостатність;
- Важка депресія;
- Вагітність і годування грудьми;
- Вік молодше 18 років;
- Індивідуальна підвищена чутливість або алергічні реакції на будь-які препарати групи бензодіазепінів.
Вищеперелічені стани є абсолютними протипоказаннями, оскільки за їх наявності не можна застосовувати препарат за жодних обставин. Крім абсолютних, є і відносні протипоказання до прийому Алпразолама, при наявності яких препарат можна використовувати, але тільки з дотриманням обережності. З обов'язковим дотриманням обережності необхідно застосовувати Алпразолам при таких станах:
- Печінкова недостатність;
- Хронічна ниркова недостатність