Лоратадін - антиалергічний препарат системного впливу, блокатор H1-рецепторів гістаміну. Надає тривалий вплив, не володіє седативним ефектом. Ефективний лікарський засіб при різних типах алергії: сінна лихоманка, сезонний алергічний ринокон'юнктивіт, дерматит, крапивна лихоманка, набряк Квінке, екзема.
Властивості
Лоратадін - блокатор периферичних H1-гістамінових рецепторів тривалого впливу. Лоратадін є антиалергічним, протизудним і антиекссудативним засобом. Антиалергічний вплив препарату спостерігається протягом півгодини після перорального вживання, і триває протягом доби. Клінічні випробування довели низьку спорідненість препарату з центральними H1-гістаміновими рецепторами. Робить слабкий вплив на альфа-адренергічні і мускаринові рецептори. Лоратадін не впливає на центральну нервову систему, не володіє антихолінергічним і заспокійливим ефектом, не формує залежність, сумісний з будь-якими харчовими продуктами, не посилює вплив алкоголю.
Фармакокинетика
При пероральному вживанні швидко засвоюється. При вживанні препарату після їжі особливої зміни фармакокинетики не спостерігається, проте час досягнення найбільшого вмісту в крові збільшується в середньому на годину. Швидко розщеплюється ферментами печінки з виділенням дескарбоетоксилоратадину (приблизно через 2,5 години). При концентрації в сироватці крові 2,5-100 нг/мл з'єднання з протеїнами становить 98%. Дія препарату проявляється через 1-3 години, досягає максимуму через 9-12 годин і триває в середньому добу. У перший місяць вживання лоратадину розвиток толерантності не відзначається. Легко потрапляє в грудне молоко і накопичується в кількостях, еквівалентних концентрації в сироватці крові. Після вживання в кількості 0,04 г приблизно 0,03% викидається в грудне молоко за 45-50 годин. У осіб з хронічною хворобою нирок (виведення креатиніну - менш ніж 0,03 л/хвилин) засвояємість і найбільша концентрація лоратадину і дескарбоетоксилоратадіну вища (приблизно на 75% і 120% відповідно), середній показник виведення становить 7,5 годин для лоратадину, і 24 години - для його активного метаболіту. Діаліз у осіб з хронічною хворобою нирок не впливає на фармакокинетику лоратадину і дескарбоетоксилоратадину.
При алкогольній хворобі печінки максимальний вміст у сироватці та засвояємість лоратадину збільшуються вдвічі, а його активного метаболіту - залишаються незмінними. Час виведення лоратадину становить 24 години, а дескарбоетоксилоратадину - 37 годин. У осіб старше 60 років показники засвояемості і найбільшої концентрації в крові лоратадіна і його активного метаболіту збільшуються в 1,5 рази, час виведення лоратадину і дескарбоетоксилоратадину - 7-37 годин і 11-39 годин відповідно.
Покази застосування
Сінна лихоманка (сезонна і цілорічна), полліноз, алергічний кон'юнктивіт, хронічна крапивна лихоманка, дерматози (контактний алергічний дерматит, екзема), набряк Квінке, астма (допоміжна терапія), алергія на отруту комах, псевдоалергія на гістамінолібератори.
Спосіб вживання та дозування
Приймається перорально, до їжі. Дорослим і дітям старше 12 років - 10 мг 1 раз на день. Дітям 2-12 років - 5 мг 1 раз на день. Особам з недостатністю печінки або нирок - 10 мг через добу або 5 мг 1 раз на добу. Тривалість курсу розраховується індивідуально; як правило, вона не перевищує півроку, у дітей 5-12 років - 15 днів. При крапивній лихоманці курс терапії не повинен перевищувати 1 місяць.
Побічні ефекти
Частота виникнення побічних ефектів при вживанні лоратадину така ж, як при вживанні плацебо. Клінічні випробування показали, що при вживанні лоратадину у дітей нижчеперелічені побічні ефекти, пов'язані з терапією, спостерігалися настільки ж рідко, як і при вживанні плацебо. Нервова система та органи почуттів: гіперсомнія (8%), головний біль (12%), занепад сил (4%), менш ніж у 2% - погіршення уваги, запаморочення, дратівливість, тривожність, збудження (у дітей), порушення сну, непритомність, амнезія, депресивний розлад, дискінезія, тремор, парестезія, оніміння кінцівок, порушення голосу, зору, сльозвідділення, запалення, запалення.
Травна система: сухість у роті (3%), менш ніж у 2% - посилення апетиту, збільшення ваги тіла, втрата апетиту, нудота, порушення слиновиділення, зміна смаку, зубний біль, стоматит, блювота, гастрит, здуття живота, диспепсія, запор або пронос, дуже рідко - гіпербілірубінемія, гепатит, омертвіння тканин печінки.
Дихальна система: менш ніж у 2% - закладеність носа, чхання, сухість у носоглотці, кровотеча з носа, гайморит, фарингіт, запалення гортані, кашель, кровохаркання, бронхіт, звуження бронхів, біль у грудях, зараження верхніх дихальних шляхів, задишка. Сечовидільна і статева системи: зміна забарвлення сечі, біль при позивах до деурінації, дисменорея, меноррагія, кольпіт, зниження сексуального потягу, еректильна дисфункція, вкрай рідко - набряки. Кістково-м'язова система: біль у спині, летючі болі в суглобах, ноючі болі в м'язах, судоми ікр. Кровоносна система: гіпертонія або гіпотонія, тахікардія, вкрай рідко - надшлункова тахіаритмія. Алергічні прояви: переповнення кров'ю судин, висип, крапивна лихоманка, дерматит, свербіж, набряк Квінке, вкрай рідко - анафілактичний шок. Інші: сухість волосся і шкірних покривів, жага, нервово-психічна слабкість, занепад сил, підвищення температури тіла, озноб, підвищена чутливість до ультрафіолету, гіпергідроз, біль у грудних залізах, збільшення ваги тіла, вкрай рідко - випадання волосся, зріст грудної клітини, мультиформна еритема.
Протипоказання
Підвищена чутливість, вагітність, період вигодовування, вік до двох років.
Передозування
Симптоми: головний біль, гіперсомнія, учнівське серцебиття. При вазі тіла менше 30 кг при вживанні в кількості більше 0,01 г можливі порушення роботи екстрапірамідної системи, тахікардія. Лікування: антидоти невідомі. Провокація блювоти сиропом блювотного кореня (застосування препаратів блювотного кореня необхідно навіть у разі спонтанної блювоти); промивання шлунка, вживання активного вугілля і великих об'ємів води; симптоматичне і загальноукріплююче лікування. Діалог неефективний.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Вживання препарату необхідно скасувати як мінімум за 8 днів до здійснення шкірної алергопроби. Застосування лоратадину вагітним і в період грудного вигодовування допустиме, тільки якщо передбачуваний позитивний ефект для матері перевищує можливий ризик для дитини. Слід обережно поставитися до супутнього вживання інгібіторів ензимів печінки (гуанідин, прозак), оскільки відсутні необхідні клінічні випробування, що підтверджують допустимість подібних поєднань. Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем, або при роботі, що вимагає високої концентрації.
Лікарська взаємодія
Інгібітори системи цитохром P450-залежної монооксигенази підвищують рівень лоратадину і дескарбоетоксилоратадину в плазмі. Лоратадін знижує концентрацію еритроміцину в крові (на 14-16%). Враховуючи ймовірність розвитку дозозалежного седативного ефекту, необхідно дотримуватися обережності при супутньому вживанні препарату з іншими антиалергенами, барбітуратами, бензодіазепінами, агоністами опіатних рецепторів, антипсихотичними препаратами, антидепресантами, транквілізаторами, седативними і снодійними препаратами, а також при вживанні алкоголю.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від прямих сонячних променів місці, при температурі 15-25 градусів. Термін придатності позначено на упаковці. Препарат продається в аптеці без рецепта.