Макроліди. Фармакокинетика

Шлунково-кишковий тракт всмоктує макроліди по-різному, так весь процес безпосередньо залежить від типу препарату, лікарської форми та наявності їжі. Їжа сильно знижує біопроникаємість еритроміцину, меншою мірою - азитроміцину, рокситроміцину і мідекаміцину, а також переважно не впливає на біодоступність джозаміцину, кларитроміцину, спіраміцину. Макроліди - це тканинні антибіотики, оскільки їх концентрація в сироватці крові мала і неоднакова у різних ліків. Підвищені сироваткові концентрації спостерігаються біля рокситроміцину, а найнижчі - біля азитроміцину. Ці препарати різною мірою з'єднуються з білками плазми крові. Найвище зв'язування з білками плазми відбувається біля рокситроміцину (це більше 90%), найнижче - у спіраміцину (це менше 20%). Вони благополучно розподіляються в організмі людини, формуючи підвищені концентрації в різних тканинах і органах (так само це відноситься і до передміхурової залози), а також при запаленні. У цьому випадку макроліди пробираються всередину клітин і формують високі внутрішньоклітинні концентрації. Не так добре проходять через гематоофтальмічний бар'єр і ДЕБ. Проникають через плаценту і всмоктуються в грудне молоко. Метаболізуються дані речовини в печінці за допомогою мікросомальної системи цитохрому P-450, метаболіти в основному виходять з жовчю. Один з метаболітів кларитроміцину має антимікробну активність. Метаболіти виходять переважно з жовчю, ниркова екскреція дорівнює п'яти - десяти%. Термін напіввідання ліків знаходиться в межах 55 годин. При нирковій недостатності у безлічі макролідів (крім кларитроміцину і рокситроміцину) даний параметр не стає іншим. При цирозі печінки ймовірне сильне збільшення терміну напіввиведення еритроміцину і джозаміцину.


COM_SPPAGEBUILDER_NO_ITEMS_FOUND