Аспаркам являє собою джерело калію і магнію, оскільки містить саме ці елементи у формі, що дозволяє їм проходити всередину клітин і повністю засвоюватися. Препарат відновлює електролітний баланс, якщо такий був порушений, і є джерелом калію і магнію для організму. Калій чинить протиаритмічну дію, тим самим підтримуючи нормальну і регулярну роботу серця без аритмій. Магній бере участь у забезпеченні протікання понад 300 різних біологічних реакцій в організмі людини, необхідних для підтримки життєдіяльності та нормального обміну речовин. Крім того, магній покращує проникнення іонів калію всередину клітин.
Аспаркам застосовується при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, аритміях, для усунення явищ інтоксикації, викликаних використанням серцевих глікозидів (Строфантіном, Дігоксіном, Коргліконом, Дігітоксіном, Целонідом та ін.), а також для відновлення балансу іонів при дефіциті калію (гіпокаліємії) та магнію.
Аспаркам - склад, форми випуску, дозування, різновиди
Сьогодні під однією загальною назвою «» Аспаркам «» мається на увазі кілька різновидів препарату, що випускаються різними фармацевтичними підприємствами під різними назвами. Як правило, ці назви завжди містять слово «» Аспаркам «», до якого додано кілька букв, що мають відношення до кратного найменування підприємства, що виготовляє даний конкретний препарат, наприклад, «» Аспаркам-Ферейн «», «» Аспаркам-Фармак «» тощо. Всі ці різновиди препарату відрізняються один від одного тільки назвами, які їм дали керівники підприємств, оскільки виготовляються за однаковою технологією, розробленою в СРСР. Різні назви для одного і того ж Аспаркама необхідні для того, щоб зареєструвати продукцію якогось фармацевтичного підприємства на ринку. Справа в тому, що в період СРСР всі фармзаводи випускали ліки за однаковими технологіями і під однією і тією ж назвою, наприклад, ацетилсаліцилова кислота називалася тільки так, хоча могла бути вироблена в Нижньому Новгороді, Пермі, Новокузнецьку і т. д. А в даний час кожен завод став окремим підприємством і йому необхідно реєструвати свої унікальні назви препаратів. А оскільки багато з цих препаратів виробляються ще з періоду СРСР, то їх назви принципово не змінюють, а просто додають букви або слова, щоб вони вважалися унікальними. Але, по суті, це все один і той же препарат, виготовлений за однаковою технологією різними фармацевтичними заводами. Крім того, деякі різновиди Аспаркама можуть випускатися тільки в одній лікарській формі, оскільки на підприємстві була відпрацьована технологія виробництва саме цієї форми, а не якоїсь іншої. Наприклад, «Аспаркам-Фармак» «і» Аспаркам-Ферейн «» виробляються тільки у формі розчину для ін'єкцій, а таблетки на даних фармацевтичних підприємствах не випускаються, оскільки відсутня необхідна технологія або немає можливості її освоїти. Отже, в даний час різні фармацевтичні заводи випускають такі різновиди Аспаркама:
- Аспаркам;
- Аспаркам-L;
- Аспаркам-РОС;
- Аспаркам-УБФ;
- Аспаркам-Фармак;
- Аспаркам-Ферейн.
Дані різновиди одного і того ж препарату відрізняються тільки назвами, тому в подальшому тексті ми будемо їх всі позначати одним загальним найменуванням «» Аспаркам «». Різновиди Аспаркама випускаються в наступних лікарських формах:
- Таблетки для прийому всередину (Аспаркам, Аспаркам-РОС, Аспаркам-УБФ);
- Розчин для внутрішньовенних ін'єкцій в ампулах по 5 мл, 10 мл і 20 мл (Аспаркам, Аспаркам-L, Аспаркам-Фармак, Аспаркам-Ферейн);
- Розчин для внутрішньовенних інфузій - «» крапельниць «» у пляшках по 200 мл і 400 мл (Аспаркам-L).
До складу всіх форм Аспаркама входять два сполуки - калію аспарагінат і магнію аспарагінат. Дані сполуки являють собою солі калію і магнію, які добре проникають всередину клітин завдяки аспарагінату. У процесі проникнення в клітку іони калію і магнію звільняють від аспарагінату, і тому саме вони є основними діючими компонентами препарату. Різні лікарські форми Аспаркама містять такі кількості калію і магнію у вигляді аспарагінату:
- Таблетки - 175 мг калію аспарагінату і 175 мг магнію аспарагінату (175 + 175);
- Розчин для ін'єкцій - 40 мг магнію аспарагінату (3,37 мг чистого магнію) і 45,2 мг калію аспарагінату (10,33 мг чистого калію) в 1 мл;
- Розчин для інфузій - 7,9 г магнію аспарагінату і 11,6 г калію аспарагінату в 1 л.
Таблетки Аспаркама мають специфічний запах, а в якості допоміжних компонентів містять кукурудзяний крохмаль, стеарат кальцію, тальк і полісорбат-80. Розчини для ін'єкцій та інфузій як допоміжні компоненти містять тільки сорбітол і стерильну воду.
Терапевтичні ефекти АспаркамаАспаркам є джерелом іонів калію і магнію, відповідно, його терапевтичні ефекти обумовлені дією саме цих хімічних елементів. У першу чергу Аспаркам усуває дисбаланс або дефіцит калію і магнію в організмі, а також володіє здатністю регулювати процеси обміну речовин, оскільки дані іони беруть участь у багатьох біохімічних реакціях у всіх органах і тканинах. Калій є основним внутрішньоклітинним позитивним іоном у всіх органах і тканинах. Перебуваючи всередині клітини в достатній кількості, калій стимулює синтез АТФ (аденозинтрифосфорної кислоти), глікогена, білків і ацетилхоліну. АТФ являє собою універсальну енергетичну молекулу, яка необхідна для протікання будь-яких реакцій і здійснення функцій клітини. За її роллю АТФ можна порівняти з бензином для двигуна автомобіля. Тобто, без АТФ клітина просто не зможе нічого робити, навіть забезпечувати власне харчування і розмноження. Калій, стимулюючи синтез АТФ, дозволяє клітці отримати велику кількість енергії, якої вистачить і на виконання специфічних функцій (наприклад, м'язових скорочень, вироблення соляної кислоти тощо), і на освіту молекул для власного харчування, і на заміну «» старих «», «» зносилися «» білків новими. Стимуляція синтезу глікогену дозволяє створити клітині стратегічний запас речовини, яку при голоді можна швидко перетворити на АТФ. Тобто, під впливом калію клітини створюють запаси своєрідних «» напівфабрикатів «» на періоди життя, коли енергії буде мало. Стимуляція синтезу білків дозволяє клітині своєчасно замінювати «» старі «» молекули, які вже погано справляються зі своїми функціями, на нові, що мають здатність працювати швидко і легко. Подібний феномен можна порівняти із заміною старих і зношених запчастин на автомобілі або будь-якому іншому приладі. Природно, після заміни старих запчастин новими прилад буде працювати краще. Те ж саме і в клітинах організму - заміна старих білків новими дозволяє клітинним елементам працювати краще, ефективніше і довше. Стимуляція синтезу ацетилхоліну дозволяє клітці прискорити проведення різних сигналів по нервових волокнах, оскільки саме ця речовина є посередником, який виконує функцію активації нерва. Таким чином, іони калію прискорюють роботу клітини, підвищують її коефіцієнт корисної дії, а також дозволяють швидко реагувати на команди від нервових стволів і створювати запаси енергетичних речовин. Магній необхідний для роботи понад 300 ферментів, які забезпечують обмін речовин і здійснення специфічних функцій кожної клітини організму. Також магній бере участь у каскаді реакцій по синтезу АТФ і регулює баланс калію. Таким чином, магній посилює ефекти калію і робить роботу клітини ефективнішою, швидшою і різносторонньою. Крім того, спільно іони калію і магнію підтримують необхідну поляризацію мембран клітин, що необхідно для ефективного розмежування зовнішнього середовища і внутрішньої клітинної цитоплазми. Завдяки такому розмежуванню середовищ, всередину клітин не потрапляють непотрібні і шкідливі речовини, а продукти метаболізму виводяться з неї назовні.
Аспарагінат - це переносник іонів калію і магнію через мембрану всередину клітин. Після проникнення в клітку, калій і магній вивільняються зі зв'язку з аспарагінатом, а він включається в процес обміну речовин. Аспарагінат покращує синтез замінених амінокислот, нуклеотидів для ДНК і ліпідів. Крім того, аспарагінат оптимізує енергетичний обмін у серцевому м'язі, що відчуває кисневе голодування, наприклад, при ішемічній хворобі, атеросклерозі тощо. Слід пам'ятати, що Аспаркам надає всі перераховані вище ефекти в клітинах всіх органів і тканин, проте найбільш помітні вони щодо серця. Тому Аспаркам традиційно використовується в комплексному лікуванні захворювань серця, особливо аритмій, оскільки по відношенню до даного найважливішого органу надає наступні ефекти:
- Профілактує і усуває гіпокаліємію (дефіцит калію в крові);
- Покращує обмін речовин у серцевому м'язі;
- Усуває аритмії, що виникають після інфаркту міокарда або на тлі серцевої недостатності;
- Покращує переносимість серцевих глікозидів (Строфантіна, Дігоксина, Корглікона, Дігітоксина, Целаніда та ін.);
- Підвищує витривалість серця і дозволяє виконувати більший обсяг фізичної роботи і переносити набагато сильніші емоції.
Аспаркам - показання до застосування (для чого застосовують)
Аспаркам показано до застосування в комплексній терапії таких захворювань і станів:
- Серцева недостатність;
- Ішемічна хвороба серця (ІБС);
- Постінфарктний період;
- Порушення серцевого ритму (пароксизмальна надшлункова тахікардія, передсердна і шлункова екстрасистолія), викликані різними причинами, в тому числі при інфаркті міокарда і передозуванні серцевих глікозидів;
- Дигіталісна інтоксикація (погана переносимість або отруєння серцевими глікозидами).
Крім того, Аспаркам в якості самостійного лікарського препарату показаний до застосування при гіпокаліємії (вміст калію в крові нижче норми) і гіпомагніємії (вміст магнію в крові нижче норми) будь-якого походження. При гіпомагніємії і гіпокаліємії Аспаркам застосовують до нормалізації концентрації іонів магнію і калію в крові. Слід знати, що Аспаркам можна використовувати для усунення дефіциту калію і магнію будь-якого походження, наприклад, після багаторазової блювоти, поносу, прийому некалійсьберігаючих сечогінних (наприклад, Фуросеміда), слабких препаратів і глюкокортикостероїдів. Крім того, окремо необхідно виділити рекомендації (які можна умовно вважати показаннями до застосування) щодо використання Аспаркама в спорті:
- Тривале та інтенсивне фізичне навантаження;
- Перетренованість;
- Нейроциркуляторна дистонія;
- Порушення серцевого ритму.
Аспаркам - інструкція щодо застосування
Розгляньмо правила застосування різних лікарських форм Аспаркама в окремих розділах, щоб уникнути плутанини.
Аспаркам табл Таблетки слід проковтувати цілком, не розкушуючи, не розжовуючи, не розламуючи і не подрібнюючи іншими способами, а запиваючи невеликою кількістю води (досить половини склянки). З лікувальною метою рекомендується приймати по 2 таблетки по 3 рази на добу після їжі. Тривалість курсу терапії становить 3 - 4 тижні. При необхідності такі курси терапії можна повторювати через кожні 1 - 3 місяці. Прийом Аспаркама для профілактики дефіциту калію і магнію, а також у спорті проводиться по 1 таблетці по 3 рази на добу після їжі. Тривалість профілактичного прийому визначається індивідуально і може бути тривалою. При прийомі Аспаркама довше 4 тижнів рекомендується через кожні 7 - 14 днів здавати аналіз крові на визначення концентрації калію і магнію. Якщо такі будуть знаходитися на верхній межі норми або трохи перевищувати її, то слід на деякий час припинити прийом Аспаркама. У такій ситуації відновити прийом препарату можна буде тільки тоді, коли концентрації калію і магнію в крові опустяться до нормальних значень. Ні з лікувальною, ні з профілактичною цілями не слід приймати більше 6 таблеток Аспаркама на добу, оскільки надмірно високі дозування калію і магнію не засвоюються, а просто виводяться з сечею. Тобто, 6 прийнятих протягом доби таблеток засвояться, а всі інші просто будуть виведені з організму. Спроби приймати понад 6 таблеток Аспаркама на добу призводять тільки до підвищеного навантаження на нирки, що може негативно позначатися на їх функціонуванні і, відповідно, самопочутті людини.
Інструкція щодо застосування розчинів для внутрішньовенних ін'єкцій і для інфузійрозчину для інфузій і для ін'єкцій вводяться внутрішньовенно виключно для лікування і ніколи для профілактики і в спорті. З метою підвищення витривалості серця і профілактики дефіциту калію і магнію слід приймати Аспаркам тільки в таблетках. Розчини для ін'єкцій випускаються в ампулах об'ємом 5 мл, 10 мл і 20 мл під назвами Аспаркам, Аспаркам-L, Аспаркам-Фармак, Аспаркам-Ферейн і мають однакові концентрації калію і магнію. Розчин для інфузій випускається в пляшках об'ємом 200 мл і 400 мл під назвою Аспаркам-L. Розчини для ін'єкцій можна вводити струменю (повільно випускати струмінь прямо зі шприца) або використовувати для приготування розчину для інфузії ("" крапельниці "). Розчин для інфузій використовується тільки для крапельного введення, тобто, для того, що в ужитку називають «» крапельницею «». Використовуйте лише прозорі розчини для ін'єкцій та інфузій. Якщо в пляшці або в ампулі знаходиться каламутний розчин, то його слід викинути. Після розтину ампули або пляшки необхідно відразу ж використовувати розчин. Якщо після змішування Аспаркама в одному шприці або бутилі з іншими розчинами для інфузій відбулося їх помутніння, то такі суміші вводити не можна, їх потрібно викидати. З лікувальною метою у складі комплексної терапії різних захворювань серця розчини для ін'єкцій Аспаркама вводять щодня по 10 - 20 мл по 1 - 2 рази на добу протягом п'яти днів. Перед введенням до Аспаркаму додають половинну кількість фізіологічного розчину або 5% розчину декстрози, наприклад, на 10 мл Аспаркама беруть 5 мл фізіологічного розчину або 5% розчину декстрози тощо. Ампули з необхідною кількістю Аспаркама розкривають безпосередньо перед виробництвом ін'єкції і набирають з них потрібну кількість розчину в шприц з тонкою голкою. Потім у цей же шприц набирають ще половинну кількість фізіологічного розчину або 5% розчину декстрози, після чого акуратно перемішують його вміст за допомогою нахилів у різні боки. Потім готовий розчин вводять у вену повільно, зі швидкістю не менше 5 мл на хвилину. Розчин для інфузій використовується тільки для «крапельниць», тобто, вводиться внутрішньовенно крапельно. З лікувальними цілями вводять по 300 мл готового розчину для інфузій по 1 - 2 рази на добу протягом максимум 5 днів. Розчин вводять зі швидкістю 20 - 30 крапель на хвилину (1 - 1,5 мл на хвилину). Якщо розчин для інфузій з будь-яких причин відсутній, але необхідно ввести людині Аспаркам саме у формі «» крапельниці «», то можна використовувати ампули з розчином для ін'єкцій. У такому випадку розчин для інфузій готують з розчину для ін'єкцій. Для цього на кожні 10 мл розчину для ін'єкцій з ампул додають по 100 мл фізіологічного розчину або 5% розчину декстрози.
Тобто, якщо людині необхідно ввести 300 мл розчину для інфузій, то для її отримання слід вилити з ампул 30 мл розчину для ін'єкцій і додати до нього 300 мл фізіологічного розчину. Отриманий таким чином розчин для інфузій також вводять зі швидкістю 20 - 30 крапель на хвилину.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Аспаркам у будь-якій лікарській формі слід застосовувати з обережністю і тільки під контролем лікаря за наявності у людини таких захворювань і станів:
- AV-блокада (атріовентрикулярна блокада);
- Важка печінкова недостатність;
- Метаболічний ацидоз крові;
- Високий ризик набряків;
- Порушення функцій нирок;
- Низький рівень фосфатів у крові.
При використанні Аспаркама в поєднанні з калійсьберігаючими сечогінними препаратами (наприклад, Верошпірон, Спіронолактон і т. д.), інгібіторами АПФ (Каптоприл, Раміприл, Еналаприл і т.д.), бета-адреноблокаторами (Небілет, Конкор, Анапрілін, Беталок і
Передозування
Передозування Аспаркамом можливе тільки при внутрішньовенному введенні розчинів і проявляється наступними симптомами:
- Брадикардія (уповільнення серцебиття);
- Зниження артеріального тиску;
- Судинний колапс;
- Діастолічна зупинка роботи серця;
- Нудота;
- Рвота;
- Летаргія;
- Слабкість сечового міхура;
- Блокади серця;
- Параліч дихання;
- Параліч серцевого м'яза із зупинкою серця.
Для лікування передозування Аспаркама слід внутрішньовенно вводити розчин хлориду кальцію, який нейтралізує надлишок іонів калію і магнію. Прискорити виведення іонів можна за допомогою гемодіалізу. При прийомі таблеток передозування Аспаркамом не було зафіксовано жодного разу.
Взаємодія з іншими ліками
Застосування Аспаркама пригнічує перистальтику кишківника і провокує запори, а також збільшує ризик гіперкаліємії (підвищений рівень калію в крові) через надлишкове накопичення іонів калію в крові в поєднанні з наступними препаратами:
- Калійсьберігаючі сечогінні препарати (наприклад, Верошпірон, Спіронолактон тощо);
- Інгібітори АПФ (Каптоприл, Раміпріл, Еналаприл тощо);
- Бета-адреноблокатори (Небілет, Конкор, Анаприлін, Беталок ЗОК тощо);
- НПВС (Аспірин, Індометацин, Парацетамол, Ібупрофен, Німесулід тощо);
- Гепарін;
- Циклоспорин.
Аспаркам уповільнює всмоктування Тетрацикліна, препаратів заліза і фториду натрію. Щоб дані препарати всмоктувалися з нормальною швидкістю, слід їх приймати з тригодинним інтервалом щодо прийому Аспаркама. Аспаркам зменшує токсичність і покращує переносимість серцевих глікозидів за рахунок усунення їх побічних ефектів. При використанні некалійсьберігаючих сечогінних препаратів (Фуросемід та ін.) і глюкокортикостероїдів (Дексаметазон, Преднізолон і т. д.) одночасний прийом Аспаркама заповнює втрати калію і профілактує гіпокаліємію. Аспаркам посилює ефекти антидеполяризуючих міорелаксантів (Піпекуроній, Панкуроній, Тубокурарин і т. д.) і засобів для наркозу (Кетамін, Гексенал і т. д.), але зменшує вираженість дії антибіотиків Неоміцина, Поліміксина В, Тетрацикліна і Стрептоміцина.
Аспаркам дітям і грудничкуАспаркам дітям старше року і грудничкам призначається тільки в тих випадках, коли виявляється дефіцит калію в крові (гіпокаліємія) за результатами лабораторних обстежень. Якщо за результатами аналізу крові на іони була виявлена гіпокаліємія, то незалежно від причин, що спровокували дане порушення, дитині призначають таблетки Аспаркама. Внутрішньовенні ін'єкції роблять вкрай рідко, тільки в разі загрози життю. Гіпокаліємія у дітей проявляється млявістю, сонливістю, апатією, м'язовою слабкістю, падінням артеріального тиску, аритмією і тахікардією (серцебиттям). Якщо дитина грудна, то додатково до зазначених ознак гіпокаліємія може проявлятися сухістю шкіри, підвищеним газоутворенням, поганим смоктанням грудей і частими зригуваннями, аж до блювоти. Гіпокаліємія у дитини будь-якого віку може розвиватися з наступних причин:
- Неодноразова блювота;
- Пронос протягом мінімум доби;
- Тяжкі захворювання печінки або нирок;
- Захворювання органів травного тракту;
- Застосування глюкокортикоїдів;
- Застосування некалійсьберігаючих діуретиків;
- Внутрішньовенне введення розчинів глюкози, білків і солей без калію.
Якщо дитина в недавньому часі була схильна до дії можливих перерахованих вище причинних факторів гіпокаліємії, то слід здати кров на іонограму, в ході якої лікар визначить концентрацію калію. Якщо така буде низькою або близькою до нижньої межі норми, то необхідно пропити 1 - 2 тижневий курс Аспаркама в індивідуальних дозуваннях, які призначить лікар. Препарат також призначається дітям для купірування аритмії, обумовленої міокардитом, який зазвичай розвивається як ускладнення вірусної або бактеріальної інфекції. Як правило, при гіпокаліємії та аритмії дітям рекомендується давати Аспаркам протягом 1 - 2 тижнів у наступних дозуваннях:
- Діти молодші року - по 1/4 таблетки по 1 разу на добу;
- Діти 1 - 3 років - по 1/2 таблетки по 1 разу на добу;
- Діти 3 - 6 років - по 1/2 таблетки по 2 рази на добу;
- Діти 7 - 10 років - по 1/2 таблетки по 3 рази на добу;
- Діти 11 - 12 років - по 1 таблетці по 1 - 2 рази на добу;
- Діти 13 - 16 років - по 1 таблетці по 2 рази на добу;
- Діти 16 років - по 1 таблетці по 3 рази на добу.
Дані дозування є тільки орієнтовними, тому в кожному конкретному випадку краще звернутися до лікаря, який визначить індивідуальне дозування з урахуванням особливостей дитини. Якщо дитина приймає сечогінні препарати або глюкокортикоїди, що сприяють виведенню калію з організму, то лікарі завжди додатково призначають Аспаркам у профілактичних дозуваннях, щоб не допустити розвитку гіпокаліємії. Комбінація Діакарб (сечогінний препарат) + Аспаркам стала буквально класичною, призначеною грудничкам для зниження підвищеного внутрішньочерепного тиску. У цьому випадку Аспаркам і Діакарб призначаються за певною схемою на тривалий термін.
Застосування під час вагітності
В інструкціях із застосування зазначено, що Аспаркам можна застосовувати при вагітності з дотриманням обережності. Це цілком відповідає дійсності, оскільки Аспаркам не завдає шкоди плоду і матері, якщо використовується за показаннями, а не просто так, «» для профілактики «». Профілактичні курси прийому даного препарату під час вагітності виробляти не варто, оскільки це може призвести до дисбалансу іонів, наприклад, підвищення концентрації калію і магнію в крові вище норми, що, в свою чергу, здатне спровокувати важкі ускладнення аж до втрати вагітності. Аспаркам при вагітності можна приймати одночасно з некалійськберігаючими сечогінними, а також для поліпшення роботи серця, якщо на ЕКГ виявлені функціональні порушення. Крім того, можна використовувати Аспаркам короткими курсами по 1 - 2 тижні для профілактики гіпокаліємії, якщо у жінки часто буває блювота або пронос. У таких випадках оптимально приймати по 1 таблетці Аспаркама по 3 рази на день протягом тижня після 2 епізодів блювоти або поносу.