Японські вчені синтезували з гриба ушарелид - речовину, яка показала активність проти грибків і золотистого стафілокока з множинною лікарською стійкістю. Цей результат може допомогти в розробці препаратів для лікування грибкових інфекцій і в боротьбі проти бактерій, які виробили резистентність до антибіотиків. Дослідження опубліковано в журналі.
Люди з ослабленим імунітетом, наприклад ті, хто проходив курс хіміотерапії, ВІЛ-інфіковані або проходять імуносупресивну терапію після пересадки органів, особливо схильні до грибкових інфекцій. Основні препарати проти грибків (антимікотики) належать до трьох класів: це полієни, азоли і кайдани. Найширшим спектром дії володіє полієновий препарат амфотерицин B: він активний проти трьох пологів патогенних грибів: аспергілів (), () і криптококів (). Однак цей препарат викликає побічні ефекти, наприклад, ниркову недостатність. До того ж, деякі гриби вже встигли розвинути стійкість до антимікотик.
У 2006 році з гриба було виділено речовину, яку назвали еушеарилід (eushearilide). Нове з'єднання показало активність проти грибів-патогенів людини, аспергіллів, і трихофітонів (). Тим не менш, протибактеріальні властивості речовини досі не вивчали.
Ісаму Сіїна (Isamu Shiina) з Токійського університету науки і його колеги раніше змогли синтезувати природний еушеарилід, а потім кілька його похідних, серед яких була речовина 23-деметилешеарилід, скорочено ушарелид (usharelide) - стереоізомер еушеариліда. Це з'єднання відрізняється від вихідного тим, що воно деметильоване, тобто в ньому відсутня метильна група, яка у вихідній речовині перебувала у 23 атома вуглецю. Крім ушарелида хіміки отримали ще сім конгенерів ушарелида, тобто речовин, які утворилися в ході тих же самих реакцій і при тих же умовах, що і для синтезу ушарелида.
Нові з'єднання вчені протестували на активність проти грибків і бактерій. Тести проводили на культурах грибів і бактерій, в які додавали розчини отриманих сполук у різних конценраціях. Два конгенери показали активність проти, а всі інші - проти. Тести на бактеріях показали, що чотири з восьми синтезованих сполук активні щодо грамполоджувальних бактерій, у тому числі проти золотистого стафілокока (), що володіє множинною лікарською стійкістю.
Говорити про те, що вченим вдалося створити нові антибіотики або антимікотики, поки що рано, але ці з'єднання можуть в перспективі стати кандидатами для доклінічних досліджень і, можливо, основою для препаратів, ефективних проти грибків і стафілокока.
Несприйнятливість мікробів до антибіотиків стає справжньою проблемою в останні роки. Ми писали про те, що резистентні до ліків мікроорганізми дісталися навіть до Арктики, причому їм знадобилося всього п'ять років, щоб потрапити туди з Індії.